Ретатрутид за Отслабване – Мнение на Лекар за Ефективност, Рискове, Последици и Дозиране

Ретатрутид е нов пептид за отслабване който работи по механизъм сходен с вече набралите популярност у нас Оземпик, Вегови и Мунджаро.

За разлика от тях обаче, той все още се тества и не е одобрен за употреба. Въпреки това, ретатрутид набра значителна популярност заради високата си ефективност според предварителни данни.

Към 2026г. ретатрутид се тества за:

• Отслабване при наднормено тегло и затлъстяване – по някои данни води до редукция на теглото с около 25% (една четвърт от началното)!
• Редукция на висцерални (коремни) мазнини и омазнен черен дроб
• Контрол на заболяването при диабетици (диабет тип 2)

Но ретатрутид е неодобрен, експериментален пептид на Eli Lilly, чието производство и продажба извън клинични проучвания са незаконни и крият сериозни здравни рискове. 

Предлаганите онлайн нелегални продукти са с неконтролиран произход, често са фалшифицирани или замърсени и употребата им е изключително опасна.

Ако смятате че имате нужда от медикамент за отслабване, задължително се консултирайте с квалифициран лекар, който може да Ви изпише одобрени и безопасни лекарства за целта като Вегови или Мунджаро.

Какво е Ретатрутид

Ретатрутид е изкуствено създаден пептид, разработен от компанията Eli Lilly през 2019 г. под кодовото име LY3437943 [1]. 

Той принадлежи към група вещества, наречени инкретинови миметици – това са лекарства, които имитират действието на естествени хормони в тялото, наречени инкретини [2], [3].

Инкретините, като GLP-1 и GIP са хормони които се отделят в червата след хранене и помагат на организма да произвежда повече инсулин, когато нивото на кръвната захар се покачи. 

Освен това намаляват апетита и забавят изпразването на стомаха, което води до по-продължително усещане за ситост [4].

Добре познати са Оземпик или Вегови, които съдържат GLP-1 агониста семаглутит, и Мунджаро, който съдържа тирзепатид и имитира едновременно GLP-1 и GIP.

Ретатрутид е по-различен от повечето подобни лекарства, защото действа едновременно върху три вида рецептори – за GLP-1, GIP и глюкагон (GCG) [5]. 

Смята се, че чрез активиране и на глюкагоновите рецептори той може допълнително да ускори метаболизма и да подпомогне по-ефективното намаляване на теглото.

Какво трябва да знаят пациентите за ретатрутид

Ето ги най-важните факти за медикамента:

• Ретатрутид е пептид, съставен от 39 аминокиселини. Той е създаден на базата на структурата на естествения хормон GIP. По тази причина, най-силно активира именно GIP рецепторите. Но е допълнително променен така, че ефективно действа и върху два други типа рецептори – GLP-1 и глюкагоновите, което му дава тройно действие [6].

   

• Молекулата има удължен полуживот – остава активна в организма няколко дни. Това се дължи на специална C20 мастна киселинна добавка в структурата, която повишава стабилността ѝ и позволява прилагане само веднъж седмично, вместо всеки ден [7].

   

• Първите клинични проучвания (фази 1b и 2) показват много добри резултати – лекарството има благоприятен профил на безопасност, добра стабилност в организма и значителна ефективност по отношение на загуба на тегло и подобряване контрола на кръвната захар [5], [6], [8], [9], [10].

   

• Retatrutide в момента преминава фаза 3 клинична оценка като част от програмата TRIUMPH на Eli Lilly. Тази серия от проучвания се фокусира върху неговата безопасност и ефикасност при лечението на затлъстяване при лица с и без ДТ2 [5].

Предимства на Ретатрутид пред други GLP-1 агонисти

Ретатрутид има уникално тройно действие и едновременно стимулира три различни рецептора – GLP-1R, GIPR и GCGR. Ето значението на всеки от тях:

• GIPR има в панкреаса, мастната тъкан, мозъка и др. В панкреаса, той повишава отделянето на инсулин, но само когато нивата на кръвната захар са високи – избягвайки риска от хипогликемия. Освен това GIPR има важна роля в контрола на апетита, защото влияе на центровете за ситост в мозъка. Според някои малки проучвания, GIPR може да увеличи и разхода на енергия в мастната тъкан, както и да стимулира преразпределение на мастната за подобряване на инсулиновата чувствителност [11].

   

• GLP-1R има в панкреаса, сърцето, мозъка и др. В панкреаса има същата роля като GIPR. В мозъка, GLP-1R потискат както апетита, така и желанието за определени храни, а активацията заедно с GIPR усилва тези ефекти. Освен това активирането на GLP-1R временно забавя изпразването на стомаха, което допълнително насърчава чувството за ситост. Има и доказани ползи за сърцето, като някои GLP-1R агонисти намаляват риска от инфаркт и инсулт с над 20% [12], [13].

   

• GCGR има в мастната тъкан, черния дроб и др. В черния дроб стимулират производството на глюкоза с цел превенция на хипогликемия. В бежовата мастна тъкан, той увеличава изразходването на енергия, като стимулира разграждането на мазнините и активира термогенезата – процес на изгаряне на калории за отделяне на топлина. Бежовата мастна тъкан е особен вид, която има свойства и на „бялата“, и на „кафявата“ мастна тъкан. Тя се намира в обикновените мастни депа и може да се образува от белите мастни клетки при определенми стимули, но изгаря енергия подобно на кафявата, като по този начин може да повиши горенето на калории [14].

Смята се, че комбинираното действие на трите рецептора – GLP-1R, GIPR и GCGR – не само води до по-малък прием на калории и по-голям разход на енергия, както и повишаване на инсулиновата чувствителност [2].

Ретатрутид при наднормено тегло и затлъстяване

Към 2026-та година, Ретатрутид все още е във фаза на клинични проучвания и не е одобрен за отслабване.

Но наличните до момента изследвания показват че ретатрутид може да се окаже най-мощният медикамент за отслабване до момента.

Към момента, най-показателно за това е клинично изследване (фаза 2), което продължава 48 седмици и включва 338 възрастни без диабет, но с наднормено тегло (ИТМ над 27) или затлъстяване (ИТМ над 30) [8]. Ето данните от него:

• Участниците са получавали различни дози от лекарството – от 1 mg до 12 mg седмично.

   

• Дори най-ниската доза от 1 mg/седмично води до средна загуба на тегло от 8,7%, докато при групата получаващи плацебо (т.е. неактивно вещество) намалението е само 2,1%.

   

• При най-високата доза (12 mg/седмично) участниците губят средно 24,2% от първоначалното си тегло. Това обикновено е достатъчно за да се подобрят параметрите на подлежаща инсулинова резистентност.

   

• 100% от всички пациенти са отслабнали с поне 5%, което е клинично значима загуба на тегло.

24.2% средна загуба на тегло е най-високата документирана до момента от подобен медикамент, и то само за 48 седмици!

Освен това учените отчитат значителни подобрения в редица здравни показатели – по-малка обиколка на талията, по-ниско кръвно налягане, понижен гликиран хемоглобин (HbA1c), по-добри нива на кръвната захар и инсулина на гладно, както и намаление на холестерола.

Ретатрутид при омазнен черен дроб и стеатоза (MASLD / MASH)

Допълнителни анализи на гореспоменатото 48-седмично проучване с 338 души разкрива че отвъд отслабването, ретатрутид има допълнителни ползи за омазнения черен дроб при пациентите с инсулинова резистентност, метаболитен синдром и преддиабет [15].

По-конкретно, 98 от участниците имали омазнен черен дроб (MASLD) или стеатохепатит (MASH).

При тях било установено, че повече от 10% от чернодробната тъкан е омазнена. Средното тегло на тези участници било 110,2 кг, а средният индекс на телесна маса (ИТМ) – 38,4 кг/м².

Изследователите проследили промяната в мастната тъкан на черния дроб с помощта на ядрено магнитен резонанс (ЯМР) на 24-та и 48-та седмица от лечението. 

Освен това измерили телесното тегло, количеството коремна мазнина и различни метаболитни показатели, свързани с инсулиновата чувствителност и обмяната на мазнините.

Били изследвани и биомаркерите, свързани с чернодробното здраве и фиброзата, включително ALT, AST, FIB-4, ELF, K-18 и pro-C3 – показатели, които дават информация за степента на увреждане и възпаление в черния дроб.

Ето какво съобщават изследователите [15]:

• При най-високата доза от 12 mg седмично участниците показали средно намаление на мазнините в черния дроб с 82,4% само за 24 седмици, докато при хората на плацебо (т.е. неактивно вещество), не се наблюдавала никаква промяна.

   

• 86% от участниците, приемащи максималната доза, постигнали напълно нормални нива на мазнини в черния дроб – под 5%, което означава, че натрупването на мазнини почти изчезнало.

   

• При високите дози изследователите също отчели значително подобрение на метаболитните показатели – по-ниски нива на инсулин на гладно, С-пептид и триглицериди, както и повишаване на адипонектина (хормон, който подобрява метаболизма на мазнините) и инсулиновата чувствителност.

   

• Освен това, намаляването на мазнините в черния дроб било тясно свързано с общата загуба на тегло, намалението на коремните мазнини (висцералните мазнини) и подобрението на инсулиновата чувствителност – което показва, че всички тези промени се случват едновременно и взаимно се подкрепят.

Ретатрутид при диабет тип 2

Две са проучванията поведени при пациенти с диабет тип 2 (ДТ2). Първото (фаза 1б) е 12 седмично проучване с 72 диабетици [9]. 

Според данните, ретатрутид (12 mg/седмично), отбеляза значително намаление на HbA1c до -1,6% и участниците отслабват средно с -8,96 кг.

Освен това, ретатрутид може значително да забави изпразването на стомаха, което също допринася за по-добър гликемичен контрол чрез забавяне на усвояването на въглехидратите [16].

Второто проуване (Фаза 2) е значително по-мащабна, проведена в продължение на 36 седмици с 281 пациенти с ДТ2 [10]. Ключовите резултати са:

• Участниците са получавали до 12 mg/седмично и са отбелязали значително понижение на нивата на HbA1c с до -2,02% (22,07 mmol/mol) на 24-та седмица и -2,16% (23,59 mmol/mol) на 36-та седмица в сравнение с изходните нива. В групата, приемала плацебо, не е отбелязано подобрение.

   

• Освен това, 12 mg/седмично ретатрутид подобрява липидните профили, включително намаляване на триглицеридите и LDL холестерола в сравнение с изходните нива и плацебо.

   

• Дозозависимо намаляване на теглото, като групата с най-високата доза (12 mg/седмично) губи -17% от първоначалното си телесно тегло в рамките на 36 седмици, в сравнение с -3% намаление в групата на плацебо. 

Одобрен ли е Ретатрутид за Отслабване и Употреба

Ретартрутид, все още НЕ Е одобрен за отслабване и лечение на наднормено тегло или ДТ2. 

Към 2026г. все още текат клиничните проучвания от фаза 3, които са значително по големи и продължителни от гореспоменатите изследвания. Изследователите планират да включат над 5000 участници в тях. 

Тези клинични проучвания са обединени под името на клиничната програма TRIUMPH, която включва четири текущи проучвания:

• TRIUMPH-1: Това проучване има за цел да оцени ефективността на 89-седмично лечение при лица с наднормено тегло или затлъстяване, които не страдат от ДТ2 и са направили поне един неуспешен опит за отслабване чрез диета [17].

   

• TRIUMPH-2: Това проучване има за цел да оцени ефективността на 89-седмично лечение при лица с ДТ2, които също са затлъстели или с наднормено тегло и са имали неуспешни опити за отслабване [18].

   

• TRIUMPH-3: Това проучване има за цел да проучи ефективността на 113-седмично лечение при лица с наднормено тегло или затлъстяване, които имат анамнеза за сърдечен удар, инсулт или периферна артериална болест [19].

   

• TRIUMPH-4: Това проучване има за цел да проучи ефективността на 77-седмична терапия при лица с наднормено тегло или затлъстяване, които също имат остеоартрит на коляното [20].

Първите резултати се очаква да бъдат публикувани през 2026 или 2027 година г.

Рискове и странични ефекти на ретатрутид

Според данните от първите клинични проучвания (фаза 1 и фаза 2), ретатрутид има сходен профил на безопасност и подобни странични ефекти като по-старите лекарства от същата група Вегови и Мунджаро.

В едно от проучванията от втора фаза, където ретатрутид е сравнен с добре познатия медикамент дулаглутид (Трулисити), се установява, че при лечение в продължение на 36 седмици с доза 12 mg седмично, 76% от участниците са имали някакъв страничен ефект. 

За сравнение – при дулаглутид странични ефекти са наблюдавани при 67% от хората. Въпреки това, честотата на сериозни нежелани реакции е била сходна и не са установени нови рискове, свързани с тройното действие на ретатрутид [10].

Като цяло, учените заключават, че ретатрутид изглежда безопасен и не показва допълнителни опасности в сравнение с другите лекарства от същия тип.

Чести странични ефекти на Ретатрутид

Най-голямото публикувано проучване на ретатрутид (гореспоменатото фаза 2 с 338 лица) разкрива че най-честите странични ефекти са стомашно-чревни проблеми, като тяхната честота зависи от дозата [8]. 

Най-чести са в най-високата доза от 12мг/седмично. По-конкретно, 62-мата участници, получавали максималната доза, са съобщили следните оплаквания:

• Гадене – 28 участници (45%)
• Повръщане – 12 (19%)
• Запек – 10 (16%)
• Диария – 9 (15%)
• Алергични реакции и свръхчувствителност – 8 (13%)
• Сърдечна аритмия – 7 (11%)
• Умора – 6 (10%)
• Повишени нива на липаза – 5 (8%)
• Реакции на мястото на инжектиране – 5 (8%)

Общата честота на преустановяване на лечението заради странични ефекти е 16% в подгрупата, получаваща максималната доза от 12 mg/седмично. 

За сравнение, при най-ниската доза (1 mg/седмично) отпадането е било само 6%, докато в плацебо групата не е имало преустановяване на лечението. 

Наблюдава се дозозависимо повишение на сърдечната честота, което достига пикова стойност на 24-та седмица и след това намалява. Подобни реакции са наблюдавани и при Вегови и Мунджаро [8].

Сериозни странични ефекти на Ретатрутид

В същото фаза 2 проучване, честотата на сериозни странични ефекти е била 4% както в групата на ретатрутид, така и в групата на плацебо [8]. 

В групата с най-високата доза от 12 mg/седмично ретатрутид, сериозните оплаквания са били:

• Чернодробен проблем – 2 участници
• Панкреатит – 1 участник

В допълнение към случая на панкреатит, е имало няколко пациенти с повишени нива на амилаза и липаза, но без симптоми. 

Няма случаи на депресия или други психични разстройства в нито една от групите, получавали лечение. 

Безопасен ли е Ретатрутид?

Ретратутид все още не е изследван в мащабни проучвания и макар да изглежда изключително ефективен, безопасността му не е напълно изяснена.

Данните, събрани от съществуващите проучвания от фаза 1 и фаза 2, показват, че пептидът като цяло се понася добре. Неговите странични ефекти са същите като тези на Оземпик, Вегови и Мунджаро [8], [10], [12].

Retatrutide в момента е в процес на клинично развитие като част от програмата TRIUMPH, която ще предостави изчерпателна информация, която да подкрепи одобрението му за медицинска употреба [5].

Към момента, пациентите които са с наднормено тегло или затлъстяване и се нуждаят от медикамент за подкрепа на лечението е най-добре да се насочат към вече одобрени лекарства за целта като Вегови и Мунджаро.

Как се дозира Ретатрутид в клиничните проучвания?

Дългия полуживот на Retatrutide позволява еднократно седмично дозиране. В клиничните проучвания Retatrutide обикновено се започва с ниска доза от 1 mg/седмично и дозата се вдига при липса на странични ефекти, на всеки 4 седмици.

Този подход се прилага, за да се намали рискът от нежелани реакции, по-специално стомашно-чревни нарушения, които често се свързват с пептидните терапии. 

Дозата може да се увеличава на всеки четири седмици, като се осигурява достатъчно време за адаптация на пациента и наблюдение на потенциални нежелани реакции. Максималната препоръчителна доза в рамките на тази титрация е 12 mg/седмично, която трябва да се достигне за минимален период от 17 седмици [10]. 

По отношение на продължителността на изследването, текущите клинични проучвания с Retatrutide са продължили до 48 седмици [8], [15].

Важно е да се отбележи, че по-бързо титриране от описания график не се препоръчва поради повишения риск от странични ефекти. Процесът на титриране обаче може да бъде коригиран към по-бавно темпо въз основа на индивидуалния отговор и поносимост на пациента. 

• Начална доза: Изследванията започват да прилагат Retatrutide в доза 1 mg/седмично през първите четири седмици от периода на проучването.

   

• Ескалация на дозата: седмици 5-8 – 2 mg/седмично; седмици 9-12 – 4 mg/седмично; седмици 13-16 – 8 mg/седмично; седмица 17 и след това – 12 mg/седмично.

   

• Честота: Инжекциите се поставят веднъж седмично подкожно, обикновено в коремната област, на разстояние най-малко 5 см от пъпа.

   

• Продължителност на проучването: Към 2025 г. публикуваните проучвания са с продължителност до 48 седмици.

Провеждат се проучвания с по-дълъг срок, като някои от тях се очаква да продължат до 113 седмици. Резултатите от тези продължителни проучвания се очаква да бъдат публикувани през 2026 г., като ще предоставят по-пълно разбиране за дългосрочните ефекти на Retatrutide.

Легален ли е Ретатрутид – Мнение на лекар-експерт?

Retatrutide е пептид, собственост и патент на американската компания Eli Lilly. Само те имат право да го използват, и то само в контекста на клинични проучвания.

Никой няма право да произвежда и продава свободно Retatrutide, тъй като той не е одобрен като безопасен и ефективен.

Продаването и употребата на Retatrutide може да доведе до правни последствия, а неправилното му приложение може да доведе до значителни рискове за здравето.

Пациентите трябва да се въздържат от закупуване на Retatrutide, който може да се предлага онлайн от нелегални компании и сайтове.

Подобни вещества имат неясен произход и състав, а етикетът „99.9% Retatrutide“ най-често не отговаря на реалното съдържание. Причината е, че съдържанието не се контролира от нито една официална институция.

Всяко твърдение, че подобни нелегални смеси са лабораторно тествани, не може да бъде верифицирано, тъй като лабораториите никога не са наистина независими.

Дори и да съдържат пептида, подобни продукти често са замърсени с примеси, които са опасни за здравето.