Отслабване с Оземпик – ефективност, странични ефекти, цена и мнения на специалисти

Оземпик (Ozempic) е лекарство за диабетици, имитиращо функцията на хормона глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1), който се среща естествено в човешкото тяло и играе роля в регулирането на апетита и кръвната захар (КЗ).

По конкретно, Оземпик е един от медикаментите съдържащи пептида семаглутид, който е аналог на GLP-1 и има мощно въздействие за:

• Отслабване при хора с наднормено тегло и затлъстяване
• Контрол над кръвната захар при диабет тип 2 (ДТ2)
  
• Намаляване на сърдечносъдовия риск при ДТ2
  

Оземпик влияе положително на всички тези проблеми като имитира и регулира производството на различни хормони включително и на няколко ключови хормона на “ситостта”.

Поради това Оземпик може да доведе до значително сваляне на килограми и негов вариант наречен Вегови е одобрен от Европейската Агенция по Лекарствата (ЕМА) като терапия за отслабване при деца над 12г и възрастни.

Преди започване на Оземпик, пациентите първо трябва да се консултират с квалифициран лекар с опит в областта.

В тази статия ще откриете най-актуалната информация за ефикасността, безопасността, дозировката и начина на употреба на Оземпик.

Какво представлява Оземпик?

Оземпик (Ozempic), както и Rybelsus (Рибелсус) и Wegovy (Вегови), са търговски марки на Датската фармацевтична компания Ново Нордиск (Novo Nordisk).

Всички те са лекарства отпускани само по лекарско предписание и съдържат пептида семаглутид, който е разработен от Ново Нордиск през 2012-та година

Семаглутид е синтетичен (произведен в лаборатория) пептид (молекула съставена от няколко аминокиселини).

Семаглутидът е аналог на естествения човешки хормон GLP-1 (глюкагоноподобен пептид 1) и също като него е съставен от 31 аминокиселини. 

GLP-1 се произвежда в червата (а в малки концентрации и от алфа клетките в самия панкреас) след хранене и стимулира продукция на инсулин но само ако нивата на захарта са високи [1].

Структурата на семаглутида в Ozempic е 94% идентична с тази на естествения GLP-1, което му позволява да се свързва със същите рецептори в тялото [2]. 

Направени са обаче леки модификации в три от неговите 31 аминокиселини. Тези промени правят молекулата много по-стабилна и удължават действието ѝ – 7 дни полуживот [3],[4].

Тоест, след една инжекция Ozempic са нужни около 7 дни, за да намалее концентрацията му в кръвта наполовина, а пълното му изчистване от организма отнема приблизително 5-7 седмици.

За какво e одобрен Оземпик?

Оземпик (Ozempic) е първото лекарство със семаглутид, одобрена за клинична употреба, като това става в Щатите през 2017.

Администрацията по храните и лекарствата („FDA“) на САЩ одобряват Оземпик в дози до 1 мг. седмично като терапия за лечение на ДТ2. 

През 2020 медикамента е одобрен и за намаляване риска от сърдечносъдови инциденти при хора с ДТ2, а през 2022, е одобрен и в доза до 2 мг. седмично [5], [6].

Оземпик е одобрен и от Европейската Агенция по Лекарствата (ЕМА) за употреба в Европа със следната хронологичност:

• През 2018 за лечение и контрол на КЗ при хора с ДТ2 с дози до 1 мг на седмица.
• През 2021 за  намаляване риска от сърдечносъдови инциденти при хора с ДТ2.
• През 2023 за лечение на ДТ2 с дози до 2 мг. седмично.

Има ли Оземпик таблетки?

Ozempic е само едно от търговските имена, с които семаглутид е достъпен на пазара.

Освен като Оземпик, семаглутид е достъпен в аптечната мрежа и като Рибелсус и Вегови.

Семаглутид е първият и единствен GLP-1 рецепторен агонист който е одобрен и в таблетна форма.

Това е така нареченият Рибелсус (Rybelsus), който е одобрен от FDA през 2019, а от ЕМА през 2020 за лечение на ДТ2 [8]. Приема трябва да става сутрин на гладно за да се абсорбира пептида максимално добре.

За какво са одобрени алтернавните форми на Ozempic – таблетки и по-високи дози?

Основаната съставка на Ozempic – семаглутид е вече наличен по аптеките в по-високи дози под формата на медикамента Wegovy (Вегови / Уегови / Уигови).

Wegovy също е инжекционен медикамент, който през 2021 бе одобрен от FDA за лечение на затлъстяване при възрастни с дози до 2.4 мг седмично, а през 2023 – и на затлъстели деца над 12г [7].

Mедикаментът вече е достъпен в аптечната мрежа в България и тук може да откриете детайлно описание на Wegovy.

Към момента, Оземпик, Рибелсус и Вегови са достъпни в България само по лекарско предписание.

Как работи Оземпик?

Оземпик действа чрез активиране на GLP-1 рецепторите в целия организъм, което води до различни терапевтични ефекти.

Един от най-забележителните ефекти на пептида е свалянето на кръвната захар и подобрения гликемичен контрол.

Оземпик постига това чрез взаимодействие с GLP-1 рецепторите в панкреаса, което стимулира производството на инсулин потиска производството на глюкагон [3].

Повишения инсулин стимулира клетките в тялото да абсорбират глюкозата от кръвта, като по този начин кръвната захар се нормализира по-бързо след нахранване.

Този ефект е глюкозо-зависим, и инсулин не се отделя ако няма висока КЗ. Поради това, Оземпик не води до хипогликемия.

Потискайки производството на глюкагон, това намалява синтеза на глюкоза в организма, и води до подобрени нива на КЗ на гладно при ДТ2.

Оземпик забавя и перисталтиката на стомаха в първите часове след хранене с до 38%. Това допълнително намалява скока в КЗ след храна и подобрява ситостта [9].

Как Оземпик потиска апетита?

Оземпик за диабет тип 2 (ДТ2)

Оземпик е одобрен както от FDA така и ЕМА като медикамент за контрол на захарта при пациенти с ДТ2 на базата на резултатите от програмата за клинични изпитвания SUSTAIN (Semaglutide Unabated Sustainability in Treatment of Type 2 Diabetes).

По-конкретно, SUSTAIN е поредица от изпитвания, инициирани от Novo Nordisk и проведени с цел оценка на безопасността и ефективността на Оземпик при пациенти с ДТ2.

Програмата се състои от няколко изпитвания във фаза 3, последното от които (SUSTAIN-11) е публикувано през 2022 г. [13].

Проучванията сравняват Ozempic с плацебо и различни лекарства за ДТ2 – Инвокана, Янувия, инжекционен инсулин и други GLP-1 рецепторни агонисти като лираглутид (познат като Саксенда и Виктоза) [14], [15], [16], [17], [18], [19].

Резултатите от всички изследвания в програмата демонстрират превъзходството на Оземпик по отношение понижаване на гликирания хемоглобин (HbA1c) и КЗ на гладно спрямо останалите медикаменти. 

Пациентите с ДТ2 приемащи 1 мг Ozempic седмично постигат понижаване на HbA1c с поне -1.5%, когато гликирания им хемоглобин е бил над 7% преди терапията [14], [15], [16], [17], [18], [19].

Оземпик и проблемите с бъбреците при диабет тип 2

FLOW е важно проучване насочено към бъбреците което включва над 3500 пациенти. 

В него са включени пациенти с диабет тип 2 и хронично бъбречно заболяване, рандомизирани към Оземпик 1.0 mg веднъж седмично или плацебо [20].

Популацията е била високорискова, с увредена бъбречна функция и албуминурия, като участниците са били и на стабилна стандартна терапия, включително RAS блокада.

Главното послание на FLOW е, че семаглутид забавя прогресията на диабетното бъбречно заболяване и намалява риска от бъбречни и съдови събития.

Според публикацията, Оземпик е намалил риска от бъбречна недостатъчност с 24%, от сърдечно съдови инциденти с 18% и от смърт по всякаква причина с 20% спрямо плацебо.

Това прави FLOW особено ценно проучване, защото е първото проучване с GLP-1 агонисти насочено специално към бъбречното здраве при пациенти. 

Колко килограма се свалят с Оземпик?

При използването на Оземпик за отслабване, крайният резултат върху свалените килограми зависи от няколко различни фактори:

• индивидуалната чувствителност и начално тегло
• диета и физическа активност с която се комбинира Оземпик
• дозировка на Оземпик

Проучвания като SUSTAIN-7 показват, че при начално тегло около 95 кг и в комбинация само с основни препоръки свързани с хранене и активност, пациентите средно свалят около 6,5 кг за 40 седмици с Оземпик от 1мг [17].

Това се равнява на около 7% отслабване с Оземпик от началното теглото, което е клинично значима загуба на тегло за този период.

Имайте предвид че това е средна загуба на тегло за цялата група пациенти, но много от тях свалят над 10 килограма с Оземпик дори в 1 мг/седмица.

Важно е да се отбележи, че с по-високи дози, например постигнати с медикаменти като Вегови, тази загуба на тегло се удвоява при над половината от пациентите, достигайки около 14-15% от базовите стойности.

Нещо повече, пациентите са с начално тегло от 100+кг и над 90% от тях свалят над 5 килограма с по-високата доза, около половината свалят над 15 кг, а една трета свалят над 20 килограма.

За колко време се отслабва с Оземпик?

Според проучванията, отслабването с Оземпик обикновено започва още през първите 1-2 седмици, и прогресира бързо през първите 16 седмици [17].

С други думи, може да се очаква най-значителна загуба на тегло през първите 12-16 седмици.

След това свалянето на килограми продължава, но значително се забавя в рамките на следващите месеци.

Въпреки това, данните подсказват че известна загуба на тегло продължава дори отвъд 40 седмици на терапия с Оземпик при пациенти с ДТ2.

Мускули или мазнини се свалят с Ozempic според проучванията?

Оземпик в дози до 1 мг седмично може да доведе до значителна загуба на килограми и най-вече мазнини.

Това го потвърждават множество проучвания съобщаващи за значително подобряване в телесната композиция след продължителна терапия с пептида.

Едно от проучванията, които изследват колко килограма се свалят с Оземпик (семаглутид) е подпроучване на SUSTAIN-8.

В него учените сравняват приема на 1 мг Оземпик седмично и 300 мг Инеокана (канаглифлозин) дневно при пациенти с ДТ2 в продължение на 52 седмици.

В края на проучването, авторите подлагат група от 178 участници на двойно-енергийна рентгенова абсорбциометрия (DEXA) – измерване което позволява измерване на количеството мазнини в тялото.

Авторите съобщават че количеството на мазнините при пациентите приемащи Оземпик намалява средно с -3,4 кг за 52 седмици.

Теглото пък общо намалява с -5.7 кг, но процентно делът на чистата телесна маса (без мазнини) се увеличва с 1.2% [21].

В друго 40-седмично проучване включващо 2 мг Оземпик седмично, участниците с ДТ2 губят средно по почти 7 кг при осреднено базово тегло около 100кг [22].

Това проучване отрязява колко килограма се свалят с Оземпик без диета или физическа активност, конкретно при пациенти с ДТ2.

Има ли по-високи дози Оземпик за отслабване, сваляне на мазнини и контрол над теглото?

Какво споменахме, семаглутид е одобрен и в дози до 2.4 мг седмично под търговското име Вегови (Wegovy) като терапия за отслабване.

Това става благодарение на резултатите от друга клинична програма наречена STEP (Semaglutide Treatment Effect in People with Obesity), която се състои от над 10 проучвания.

Повечето от проучванията разкриват загуба на тегло около -15% спрямо началното, а STEP-4 съобщава за цели -17.4% спрямо базовото за 68 седмици прием на семаглутид заедно с диета [5], [23].

Наскоро приключиха и две проучвания които изследват ефекта от използването на още по висока доза семаглутид – 7.2 мг седмично, заедно с нискокалорична диета [24], [25].

Към момента в България са достъпни нжекции Оземпик до 1 мг/седмица и инжекции Wegovy до 2.4 мг/седмица.

В доза 1мг/седмица Оземпик не е толкова ефективен за отслабване, колкото 2.4 мг/седмица (Вегови / Wegovy) а и двата отстъпват на максималната доза тирзепатид (Мунджаро / Mounjaro)

Последици от Оземпик – Какви са страничните ефекти и рискове?

Всички достъпни клинични проучвания, включително тези от SUSTAIN програмата показват че няма сериозни последици от отслабване с Оземпик и медикамента се толерира изключително добре от пациентите.

Странични ефекти са възможни, като те са типични за GLP-1 рецепторните агонисти и обикновено засягат храносмилателния тракт [26].

Така например проучването за ефектите на 2 мг Оземпик спрямо 1 мг Оземпик седмично разкрива следната честота на оплаквания [22]:

При групата на 1 мг/седмично (480 пациента с ДТ2):

• Гадене – при 70 пациента (15%)
• Диария – 42 (9%)
• Повръщане – 32 (7%)
• Лошо храносмилане (тежест, подуване, оригване и др) – 25 (5%)

При групата на 2 мг/седмично (479 пациента с ДТ2):

• Гадене – 69 (14%)
• Диария – 45 (9%)
• Повръщане – 37 (8%)
• Лошо храносмилане – 16 (3%)

По-сериозни последици от Ozempic, като хипогликемии са възникнали при около 12-15% от участниците с ДТ2, но само при 3-ма те са били сериозни [22].

Те най-вероятно не се дължат на Ozempic, а на случаи в които има придружаваща медикаментозна терапия за ДТ2.

Проучването не съобщава за сериозни странични ефекти или дългосрочни последици.

Въпреки това, GLP-1 агонистите като Ozempic рядко причиняват леки до умерено-тежки възпаления на жлъчката.

Смята се че тези възпаления възникват най-вече поради рязкото отслабване, а възможно е роля да играе и ефекта на GLP-1 върху продукцията на холецистокинини и забавянето на мотилитета в жлъчния мехур. Резултата е повишен риск от стаза на жлъчката и жлъчни камъни [23].

Остри панкреатити (вследствие застоя на жлъчка), жлъчно-каменна болест и жлъчни кризи обикновено засягат под 3% от приемащите Оземпик [24]. Но те могат да бъдат избегнати, като се избягва и рязка редукция на тегло.

Оземпик може да доведе и до леко учестяване на пулса, което е неприятен но безобиден страничен ефект от терапията с пептида. Както вече споменахме, той дори има кардиопротективно действие при ДТ2 [6], [25].

Опасен ли е Оземпик?

Както беше споменато, Ozempic е одобрен както от FDA на САЩ, така и от Европейската агенция по лекарствата за различни показания, въз основа на многобройни клинични проучвания.

Въпреки това, има няколко противопоказания срещу прилагането на Оземпик [26]:

• При хора с доказана свръхчувствителност/алергия към съставките на Оземпик, включително неактивните съставки (динатриев фосфат дихидрат, пропиленгликол и фенол).

• При бременност и кърмене, тъй като проучвания с бременни мишки показват възможен риск от увреждане на плода, а при бременни и кърмещи жени просто липстват изследвания.

• При пациенти с анамнеза за рак на щитовидната жлеза или синдром на множествена ендокринна неоплазия тип 2 (MEN 2), тъй като изследвания върху мишки показват, че семаглутид може да увеличи риска от С-клетъчен карцином на щитовидната жлеза. Тази контраиндикация най-ветоятно ще отпадне, защото нито едно проучване при хора не потвърждава този риск.

Оземпик – Инструкции за Инжектиране и Съхранение

Оземпик е достъпен само по лекарско предписание в аптечната мрежа под формата на инжекционен разтвор за подкожни инжекции в предварително напълнена писалка. 

Тази писалка съдържа семаглутид, който е разтворен във стерилна вода за инжекции [27].

Към нея са добавени и динатриев фосфат дихидрат, пропиленгликол и фенол, като неактивни съставки които са в изключително ниски концентрации и не представляват риск за здравето.

Ролята на тези съставки е да предотврати развитието на микроорганизми, така че медикамента, който съдържа четири седмични дози, да е използваем за повече от четири седмици след отваряне.

Преди отварянето, медикамента трябва да се съхранява в хладилник (вкл. и в аптеката от която го закупувате) при температури от 2°С – 8°С. В това състояние той може да се съхранява до изтичане срока му на годност [27].

След отваряне, медикамента може да се съхранява отново в хладилник до 56 дни (8 седмици), според производителя, или в стайна температура под 30°С [27].

В никакъв случай Оземпик не трябва да се замразява, тръска, удря, излага на директна слънчева светлина или нагрява, т.к. това разрушава пептидната структура на семаглутид и го прави неактивен.

Затова Ozempic не трябва да се поставя твърде близо до охладителя на хладилника, и винаги трябва да се съхранява със защитната капачка за да е защитен от светлина.

Как се поставя Оземпик?

Оземпик е достъпен в четири различни дози които са 0.25 мг/седмично, 0.5 мг/седмично, 1 мг/седмично и 2 мг/седмично [27].

На Българския пазар има само три от тях, а дозата 2 мг/седмично не се очаква да стане достъпна до 2027-ма година.

Писалката с 0.25 мг и 0.5 мг на доза съдържа общо 2 мг семаглутид разтворени в 3 мл (0.68мг/мл). 

Тази доставяща 1 мг на доза съдържа 4 мг семаглутид в 3 мл разтвор (1.34 мг/мл). 

Най-голямата писалка Ozempic доставя 2 мг на доза и съдържа общо 8мг в 3 мл (2.68 мг/мл).

За съжаление тя няма да пристигне на българския пазар, тъй като вместо това вече се предлага Вегови в дози от 1.7мг/седмица и 2.4мг/седмица.

Всяка терапия с Оземпик трябва да започне с възможно най-ниската доза за да намали риска от странични ефекти свързани с стомашно чревния тракт.

Как се дозира Оземпик?

За дозирането на Оземпик е предложена следната схема, която обаче е преди всичко отправна точка – важно е да имаме индивидуален подход към дозирането на всеки пациент [27]:

• Започва се с 0.25 мг/седмично през първите четири седмици (една писалка)
• Увеличение до 0.5 мг/седмично от пета до осма седмица (втора писалка)
• Увеличение до 1 мг/седмично след девета седмица (по една писалка от 1 мг/доза на всеки четири седмици)
• При незадоволителен ефект след поне четири седмици на 1 мг/седмично, дозата може да се увеличи до 2 мг/седмично Оземпик

Oземпик трябва да се прилага подкожно веднъж на седмица, в един и същи ден от седмицата [5].

Ако е пропусната дозата, трябва да се постави до 5 дни и след това да се върнем към редовния прием. Ако пропуснатата доза не е поставена до 5 дни, то най-добре е да се пропусне и се върнем към редовния прием.

Колко клика трябва да отброя за да измеря определена доза от Оземпик писалка?

Понякога може да се наложи редукция на дозата поради странични ефекти или други причини.

Ако е налична високодозова писалка (например 1 мг), но трябва да се постави 0.25 или 0.5 мг, това е напълно възможно ако внимателно отброим кликванията (цъканията) на дозатора при завъртане.

След това с молив или химикал може да се отбележи мястото, където би трябвало да е дозата.

За разлика от Wegovy, всички писалки на Ozempic използват един и същи механизъм, и всеки кликовете при всички тях се равнява на една и съща доза:

• Оземпик писалка от 0.25 мг позволява до 18 клика = 0.25 мг доза
• Оземпик писалка от 0.5 мг позволява до 36 клика (18 клика от тази писалка са 0.25 мг доза)
• Оземпик писалка от 1 мг позволява до 72 клика (18 клика от тази писалка са 0.25 мг доза, а 36=0.5 мг)

Къде се слага Оземпик?

Оземпик може да се инжектира в областта на корема (около 5см вляво или вдясно от пъпа), горно-задната част на ръката (между рамото и лакътя) или от външната страна на бедрото [27]. 

Областта на корема е най-предпочитана от пациентите тъй като е свързана с най-малко болезненост.

Оземпик не трябва да се поставя на точно едно и също място всеки път, т.к. това може да увреди подкожната мастна тъкан и да доведе до естетически проблеми.

Затова пациентите обикновено инжектират Оземпик на различни места около пъпа си (на около 5 см от пъпа). 

Оземпик не трябва да се поставя на местата където кожата е раздразнена, епилирана, зачервена, разранена, стриирана или увредена по какъвто и да е друг начин. Това ще повиши риска от локални реакции и инфекции [27].

Как се бие Ozempic?

За да бтде поставен Оземпик успешно, е необходимо пациентите да имат [27]:

• Памук или тампони
• Етилов спирт, задължително 70%
• Кошче за остри отпадъци

Ето и детайлни инструкции как се бие Оземпик, които може да предадете към Вашите пациенти [27]:

1) Подготовка

1. Отворете кутията. Извадете писалката и 1 от 4-те еднократни игли.
2. Свалете капачката на писалката и я запазете.
3. Проверете разтвора: бистър/прозрачен (може леко белезникав); мехурчета са ок. Мътен, с частици или оцветен = неползваем.
4. Свалете фолиото на иглата, завийте я към писалката. Свалете голямата и малката капачка; запазете голямата.

2) Проверка – само при първа употреба на писалката
5. Завъртете дозатора, докато вместо „0“ се появи символ „:—“.
6. Натиснете бутона: трябва да се появи капка и броячът да се върне на „0“. При нужда опитайте до 6 пъти. Ако не успее → писалката е дефектна.

3) Инжектиране
7. Изберете място и дезинфекцирайте с тампон/памук с 70% спирт/етанол.
8. Настройте желаната доза (до максимума, който писалката позволява).
9. Въведете иглата под прав ъгъл (90°) докрай в кожата.
10. Натиснете бутона и задръжте над 7 сек след „щракването“, без да вадите иглата.

4) След инжектирането
11. Извадете иглата и притиснете мястото с тампон с 70% етанол. Не масажирайте.
12. Сложете обратно голямата капачка на иглата, развийте иглата и я изхвърлете в контейнер за остри отпадъци.
13. Поставете отново непрозрачната капачка на писалката и съхранявайте според указанията.

Ако веднага след инжекцията Ozempic се образува изпъкнатина с формата на малко топче, то е възможно иглата да не е била вкарана докрай и пептида да е инжектиран вътрекожно сместо подкожно.

Това не е проблем и топчето се разнася за 24ч.

Също така са възможни локални кожни реакции след инжектирането.

Те обикновено отминават бързо и включват оплаквания като подуване, зачервяване, кървене или болка. 

Колко дълго може да се приема Оземпик?

Според научните изследвания по темата, Оземпик и Вегови (2.4 мг/седмично семаглутид) са тествани за периоди от над 2 години.

Според тези проучвания, приемът на Оземпик за период от 2 години е напълно безопасен [28], [29].

Проучванията съобщават че обикновено максималния ефект по отношение на отслабване се достига около 60-тата седмица [28], [29].

Как се спира Оземпик?

Въпреки че сме чували за какви ли не практики на пациенти и колеги, Оземпик не се спира по специална схема.

Семаглутид се задържа в човешкото тяло над 5 седмици, и спирането му “от раз” не води до рибаунд.

Всъщност, това което се случва при спиране на Оземпик е постенно възстановяване на апетита до старите му нива. Няма “рибаунд” ефект при който апетита става по-висок от преди лечението.

Рязкото спиране на Ozempic е и методът, който прилагат учените в клиничните изпитвания на препарата [23].

Поради връщането на апетита след спиране на Оземпик е възможно и връщане на килограми и влошаване на контрола върху кръвната захар, ако пациентът не е променил трайно своите навици на хранене и начин на живот.

С цел трайна промяна и задържане на резултатите след спиране на лечението, е от ключово значение да се проведе детайлна консултация с лекар – диетолог.

Отслабване с Оземпик – Мнения на лекари-специалисти:

“Когато е използван по лекарско предписание и под надзора на специалист, Оземпик е ефективно средство за потискане на апетита и подобряване контрола над кръвната захар.

Най-честите странични ефекти могат да бъдат контролирани чрез правилно дозиране и контрол над темповете на отслабване. Към момента няма установен риск за щитовидната жлеза. Рискът от по-сериозни странични ефекти свързани със здрението все още се изяснява.

При повечето пациенти, терапията с оземпик се счита за безопасна, но изисква внимателен скриининг и продължително наблюдение от опитен лекар, който да мониторира промяната в теглото, коремната обиколка, мускулната маса и др. показатели“

– д-р Димитър Маринов

Ако Ви е харесала статията, моля последвайте ме и в социалните мрежи: