Saxenda for weight loss in obesity - price, results and side effects.

Саксенда (Saxenda) е медикамент по лекарско предписание съдържащ пептид наречен лираглутид. Лираглутид имитира функцията на естествения инкретинов хормон наречен глюкагоноподобен пептид-1 (GLP-1).

В резултат на това той оказва разнообразни ефекти върху организма и е одобрен от Европейската Медицинска Асоциация (ЕМА) за широк спектър от състояния:

• Контрол на кръвната захар при при тип 2 диабет (Т2Д)
• Намаляване на сърдечносъдовия риск при Т2Д
• Управление на теглото при юноши и възрастни

В тази статия ще се запознаете с подробна информация за ползите, рисковете, дозирането и прилагането на Саксенда.

Какво е Саксенда?

Саксенда (търговско име на пептида лираглутид) е синтетичен пептид, разработен от датската фармацевтична компания Ново Нордиск (Novo Nordisk) през 1990 г. 

Пептидите са вещества изградени от аминокиселини (както белтъчините) които се срещат ествено във всички живи организми, вкл. човека.

Саксенда е разработен като лекарство за контрол на кръвната захар и апетита, което имитира естествено продуциращия се в човешкото тяло хормон GLP-1, но има по-дълъг полуживот при попадането му в организма [1]. 

Саксенда има 97% идентична структура с естествения GLP-1 [2]. Трите процента разлика идват от 2 основни модификации: 

• Добавяне на мастна киселина (палмитат) към аминокиселината лизин на 26-та позиция в GLP-1, което спомага за забавяне на бъбречната екскреция поради свързване със серумния албумин.
• Аминокиселната лизин е заменена с аргинин на позиция 34 в естествения GLP-1 което допълните увеличава стабилността на пептида.

Тези модификации спомагат за увеличаване на полуживота (времето за което се задържа в организма) на пептида с до 13 часа, което позволява Саксенда да е ефективен дори при дозиране само веднъж на ден [3].

ЕМА последователно одобрява Саксенда за медицинска употреба при хора с различни заболявания:

• Лираглутид (съставката на Саксенда) получава първото си одобрение от ЕМА през 2009 г. за лечение на диабет тип 2 (Т2Д) [4]. По-конкретно, пептидът е одобрен като подкожна инжекция в доза до 1,8 мг/ден под търговското наименование Виктоза (Victoza).
  
• Виктоза е одобрена и за намаляване на риска от сърдечносъдови инциденти при пациенти с Т2Д [5].
• През 2015 г. лираглутид с търговското име Саксенда е одобрен и в по-висока доза от 3 мг/ден за лечение на възрастни с наднормено тегло (и поне едно заболяване свързано с наднорменото тегло – високо кръвно, подагра и т.н.) или затлъстяване [6].
• През 2021 г. Саксенда получи одобрение и за употреба при юноши с наднормено тегло или затлъстяване [7].

Работи ли Саксенда? Основни Механизми

Саксенда работи, като имитира действието на GLP-1 и активира неговите рецептори в различни органи:

• Панкреас – Саксенда стимулира секрецията на инсулин, като активира бета-клетките в панкреаса и инхибира секрецията на глюкагон от алфа-клетките. Това го прави изключително ефективен за контролиране на кръвната захар при Т2Д [8].
• Храносмилателна система – Саксенда може да забави изпразването на стомаха, което намалява на скока на глюкозата след хранене. Проучванията с Саксенда в доза 3 мг/ден показват 23% намаление на скоростта на изпразване на стомаха в рамките на първия час след консумация на храна [9].
• Мастната тъкан – Взаимодействайки с GLP-1 рецепторите в мастната тъкан, Саксенда може да намали освобождаването на триглицериди в кръвта и да подобри инсулиновата чувствителност [10].
• Мозък – Саксенда активира GLP-1 рецепторите в централната нервна система, което води до намаляване на апетита и играе ключова роля за ефективността му за загубата на тегло при хора с наднормено тегло и затлъстяване [11, 12].

Смята се, че като взаимодейства с GLP-1 рецепторите в мозъка, Саксенда осигурява и невропротективни ползи, въпреки че пептидът все още се изследва за потенциала му срещу невродегенеративни състояния [13].

Освен това в момента се провеждат изследвания за потенциалните ефекти на Саксенда върху състояния, свързани със затлъстяването, като синдром на поликистозните яйчници (ПКЯ) и омазнен черен дроб (неалкохолна мастна чернодробна болест, НАМЧБ) [14, 15].

Резултати от Саксенда | Най-нови Научни Данни

Доказателствата сочат, че Саксенда предлага широк спектър от ползи за контрола на теглото, метаболизма и сърдечносъдовото здраве. 

Някой от проучванията включват почти 4000 участници и продължават повече от година. Най-важните от тях ще откриете в следващите редове:

Понижаване на наднормено тегло със Саксенда 

Саксенда е одобрена за понижаване на наднормено тегло и отслабване след оценка на ефективност и безопасност в три големи клинични проучвания (фаза 3), които са част от клиничната програма на Ново Нордиск наречена SCALE (Satiety and Clinical Adiposity – Liraglutide Evidence in individuals with and without diabetes).

В тези изпитвания, всяко от които продължава 56 седмици, са участвали общо повече от 5000 участници с наднормено тегло и затлъстяване, с и без Т2Д.

По време на проучванията участниците са получавали дневна доза от 3 мг Саксенда или плацебо, както и съвети за спазване на нискокалорична диета и редовни физически упражнения:

• Първото и най-голямо проучване включва 3731 пациенти без Т2Д и индекс на телесна маса (ИТМ) над 27 кг/м2. След 56 седмици участниците, които са получавали Саксенда (заедно с диета), свалят около 8.4 кг (около 8% от изходното ниво), докато тези в групата на плацебо (заедно с диета) са загубили 2.8 кг (средно) [16].
• Второто проучване включва 846 пациенти с наднормено тегло или затлъстяване с Т2Д и съобщава, че пептидът води до намаляване на теглото на тези пациенти с около 6 % (6.4 кг средно) [17].
• В третия случай е изследван ефектът на Саксенда върху дългосрочното поддържане на загуба на тегло при лица със затлъстяване и също са отчетени благоприятни резултати [18].

Саксенда е одобрен от ЕМА за употреба и при юноши със затлъстяване на възраст 12-17 години въз основа на проучване на проучване с 251 лица. Изпитването включва 125 юноши в групата с Саксенда и 126 юноши в групата с плацебо.

Групата с Саксенда показва значително подобрение на ИТМ-за-възраст (Z-score) в сравнение с групата на плацебо след 56 седмици. Освен това по-голям брой участници в групата на Саксенда са постигнали намаление на ИТМ с поне 5% и 10% в сравнение с групата на плацебо [19].

Саксенда подобрява контрола на кръвната захар при тип 2 диабет 

Друга основна и одобрена употреба на Саксенда е за контрол на кръвна захар при Т2Д. То се основава на шест проучвания (фаза 3), известни като проучванията LEAD.

Те сравняват глюкозо-понижаващия ефект на Саксенда с плацебо, перорални антидиабетни лекарства, базален инсулин и други GLP-1 агонисти (екзенатид).

Проучванията са продължили 26-52 седмици и са включвали дневни дози Саксенда до 1,8 мг. Според данните Саксенда е довел до по-добър гликемичен контрол и по-голямо намаляване на телесното тегло сред пациентите с Т2Д във всичките шест изпитвания [20, 21, 22, 23, 24, 25].

Всички проучвания на LEAD са включени в систематичен преглед от 2016 г., в който са обобщени данни от общо 43 рандомизирани проучвания на Саксенда при Т2Д. В прегледа се съобщава, че Саксенда значително намалява гликирания хемоглобин (HbA1c) с 0,9%-2,2% в рамките на 6 месеца от началото на лечението.

Изследователите съобщават също, че терапията с Саксенда е довела до отслабване до -8.65 кг (спрямо изходната стойност) [26].

Саксенда намалява сърдечносъдовия риск при диабетици

Саксенда показва ефикасност за намаляване на риска от сърдечносъдови инциденти при пациенти с Т2Д.

Одобрението му за това показание се основава до голяма степен на проучването LEADER, в което участват над 9000 участници и чийто среден период на проследяване е 3,8 години [27].

В проучването LEADER еднократната дневна доза от 1,8 мг лираглутид демонстрира значителна ефективност за намаляване на появата на големи нежелани сърдечносъдови инциденти, като инфаркти и инсулти.

Проучването показва, че рискът от фатален инфаркт на миокарда (сърдечен удар) е с 40% по-нисък, а рискът от фатален инсулт е с 36% по-нисък сред участниците. Освен това общият риск от сърдечносъдови инциденти е спаднал с 13%, а рискът от смърт по каквато и да е причина е намалял с 15% в сравнение с плацебо групата [28].

Саксенда и болестта на Алцхаймер

Предварителни данни сочат, че Саксенда може да окаже противовъзпалително и невропротективно действие при различни дегенеративни заболявания, като например болестта на Алцхаймер. Например, проведено е клинично проучване за оценка на ефекта на Саксенда върху различни аспекти на болестта на Алцхаймер [29]. 

По-конкретно, проучването изследва усвояването на глюкоза в мозъка, когнитивните показатели, обема на кората и безопасността при лица с лека до умерена форма на болестта на Алцхаймер. 

Проучването включва 204 участници и е проведено като изпитване фаза 2 за период от 12 месеца. По време на това изпитване участниците са били разпределени на случаен принцип да получават или Саксенда, или плацебо.

Резултатите от проучването показват значително подобрение на когнитивната функция и по-голям кортикален обем в групата, лекувана с Саксенда, в сравнение с контролната група [29]. Важно е обаче да се отбележи, че са необходими допълнителни изследвания, за да се потвърдят и доразвият тези резултати.

Саксенда за отслабване | Какво трябва да знаете?

Според по-голямата част от наличните проучвания Саксенда постига ефект на отслабване чрез потискане на апетита.

По-конкретно, изглежда, че Саксенда намалява глада чрез активиране на GLP-1 рецепторите в области на мозъка свързани с регулирането на апетита, като аркуатното ядро в хипоталамуса [30]. 

Тези неврони експресират така наречения проопиомеланокортин и кокаин- и амфетамин-регулиран транскрипт (POMC/CART).

Саксенда директно активира POMC/CART невроните, което води до повишено усещане за ситост. Пептидът също така индиректно потиска няколко апетит-стимулиращи хормона, наречени невропептид Y (NPY) и агути-свързан пептид (AgRP) [31]. 

Саксенда може също така да стимулира секрецията на друг потискащ апетита хормон, наречен пептид YY (PYY), който също сигнализира на мозъка за намалява глада. Пептида може да превантира и спада на хормона на ситостта – лептин.

Лептинът обикновено се произвежда от мастната тъкан и нивата му спадат по време на загуба на мазнини, което води до повишен глад. Поддържането на по-високи нива на лептин и PYY може също да обясни благоприятния ефект на Саксенда върху загубата на тегло в дългосрочен план [30, 32].

В резултат на това няколко систематични ревюта показват, че потискащите апетита ефекти на Саксенда могат да доведат до значителна загуба на тегло.

Например един мета-анализ от 2022 г. включва седем фази 3 и четири рандомизирани контролирани проучвания, които са продължили поне една година. Анализът обединява данни от общо 6028 възрастни със затлъстяване или наднормено тегло, със или без Т2Д. 

Резултатите разкриват значително намаляване на теглото с Саксенда, със средна разлика в процентното изменение на теглото от -4,81% в сравнение с плацебо групата [33]. 

Друг мета-анализ от 2022 г. също обхваща 14 рандомизирани контролирани проучвания и съобщава, че Саксенда може да доведе до значителна загуба на тегло. Данните разкриват, че 3 мг/ден Саксенда, приемани в продължение на 20-56 седмици, водят до средно около 4,9 кг по-голяма загуба на тегло в сравнение с плацебо [34].

Саксенда или Оземпик за отслабване?

Подобно на Саксенда, Оземпик (семаглутид, Вегови) е инкретинов миметик, които активира GLP-1 рецепторите и понастоящем е одобрен от ЕМА за гликемичен контрол при Т2Д и отслабване.

Една от основните разлики с Саксенда е, че Оземпик, има много по-дълъг полуживот, което позволява прилагането му веднъж седмично, а не веднъж дневно [35]. Оземпик е одобрен и за намаляване на сърдечносъдовия риск при Т2Д [36].

Един мета-анализ  сравнява ефектите от намаляването на теглото на Саксенда и Оземпик. Анализът включва 23 рандомизирани контролирани проучвания с общо 11 545 пациенти и четири интервенции (Оземпик 2,4 мг, Оземпик 1,0 мг, Саксенда 3,0 мг и Саксенда 1,8 мг).

Резултатите показват, че по отношение на ефикасността на загубата на тегло най-добри резултати има Оземпик 2,4 мг (−12.47 кг), следван от Саксенда 3,0 мг (−5.24 кг), Оземпик 1,0 мг (−3.74 кг) и Саксенда 1,8 мг (−3.74 кг). Оземпик 2,4мг и Оземпик 1,0мг, както и Саксенда 1,8мг, са били по-ефективни за намаляване на нивата на HbA1c в сравнение с плацебо.

Що се отнася до безопасността, най-висока е честотата на нежеланите събития при Оземпик 2,4 мг, следван от Саксенда 3,0 мг, Саксенда 1,8 мг и Оземпик 1,0 мг. Честотата на сериозните нежелани събития е най-висока при Саксенда 3,0 мг, следван от Саксенда 1,8мг, Оземпик 2,4мг и Оземпик 1,0мг. Хипогликемичните събития са били най-чести при Оземпик 2,4 мг, следван от Саксенда 3,0 мг, Оземпик 1,0 мг и Саксенда 1,8 мг [37].

Саксенда или Мунджаро за отслабване?

Мунджаро (тирзепатид, Зепбаунд) е двоен инкретинов агонист, тъй като имитира функцията и на друг инкретинов хормон – глюкозозависимия инсулинотропен полипептид (GIP) [38]. Мунджаро е първо в класа си лекарство, което едва наскоро (2023 г.) беше одобрено за отслабване [39]. 

Той също се прилага веднъж седмично. Мунджаро показва по-добри резултати по отношение на загубата на тегло в сравнение както със Саксенда, така и с Оземпик, независимо от дозата, но към 2024-та не е одобрен от ЕМА за употреба в Европа [40]. 

Странични ефекти на Саксенда

Изследванията разкриват, че пептидът се понася добре от пациенти със затлъстяване и диабет, а най-честите нежелани реакции включват преходни стомашно-чревни проблеми [41].

Най-честите стомашно-чревни реакции се появяват при 10-40% от хората, приемащи 3 мг/ден Саксенда за отслабване, и включват:

• гадене
• диария
• повръщане
• запек

Саксенда може също така да причини главоболие, ускорен сърдечен ритъм и други стомашно-чревни проблеми, които засягат около 10% от хората [42].

В редки случаи пациентите могат да получат алергични реакции или локални реакции на мястото на инжектиране, като болка, кървене, зачервяване, подуване и сърбеж.

Редки, но по-сериозни странични ефекти могат да бъдат холестаза и свързаните с нея панкреатит или заболяване на жлъчния мехур, които се проявяват със силна коремна болка, повръщане, треска и пожълтяване на кожата или очите [43].

Безопасна ли е Саксенда? | Последствия от Саксенда

Саксенда е приет за безопасен и е одобрен от ЕМА за лечение на Т2Д, наднормено тегло и затлъстяване при лица на възраст над 12 години въз основа на множество данни от клинични изпитвания.

Последните проучвания показват че Саксенда като цяло се понася добре от повечето участници в проучванията, и страничните ефекти са рядкост [44]. 

Въпреки това заслужава да се отбележи, че Саксенда не се препоръчва за бременни и кърмачки поради неизвестния профил на безопасност на лекарството при тези групи.

Освен това, проучванията при животни показват потенциален риск от рак на щитовидната жлеза, свързан с Саксенда. 

Този риск обаче не е потвърден при изпитвания върху хора, въпреки че към момента препарата се използва от години, проведени са проучвания сред десетки хиляди хора, и медикамента е под активно наблюдение от ЕМА за възможни странични ефекти сред пациентите на които се предписва [45].

Как се слага Саксенда | Дозировка по схема

Максималната препоръчителна доза Саксенда за отслабване е 3 мг/ден, но тя може да бъде коригирана в зависимост от индивидуалната поносимост [46]. За справка, препоръчителната доза Виктоза за лечение на Т2Д е до 1,8 мг/ден [26].

Препоръчва се терапията да започне с ниска дневна доза от 0,6 мг/ден и постепенно да се увеличават с по 0,6 мг в продължение на пет седмици. Това спомага за намаляване на страничните ефекти сред участниците в изследването.

Освен това проучванията сочат, че Саксенда може да се прилага продължително време в доза 3,0 мг/ден, като пептидът не трябва да се циклизира. Вместо това публикуваните изследвания разкриват, че най-често срещаните протоколи за дозиране са с продължителност 20-68 седмици [37].

Ето примерен протокол за дозиране на Саксенда за изследване на отслабването въз основа на публикуваните данни [37, 47]: 

• Доза на Саксенда: Започнете с 0,6 мг/дневно през първата седмица, последвано от увеличение до 1,2 мг/дневно през втората седмица, 1,8 мг/дневно през третата седмица, 2,4 мг/дневно през четвъртата седмица и 3,0 мг/дневно през петата и следващите седмици.
• Честота на дозиране: Веднъж дневно в редовни часове.
• Продължителност: 20-68 седмици.
• Забележки: Дневната доза Саксенда никога не трябва да надвишава 3мг/ден.

Саксенда може да се инжектира по всяко време от денонощието, без значение от храненето Ви.

Ефективна и безопасна ли е Саксенда за отслабване при наднормено тегло и затлъстяване? Мнение на лекар:

„Когато се прилага според лекарско предписание и под строгото наблюдение на специалист, Саксенда е ефикасен инструмент за намаляване на апетита и помага в борбата с наднорменото тегло и затлъстяването. Възможните странични ефекти могат да бъдат управляеми с правилното дозиране. Често срещаните нежелани реакции включват стомашно-чревни проблеми, особено гадене, които обикновено са най-изразени в началото на лечението и тенденциозно намаляват или изчезват в рамките на няколко месеца. Лица с предразположение към панкреатит или жлъчнокаменна болест могат да бъдат изложени на по-висок риск от сериозни усложнения, което налага регулярно проследяване от медицински специалист. Въпреки проучванията с животни, изследванията при хора не показват риск от рак или други сериозни странични ефекти.“

Често задавани Въпроси (FAQ)

В следващите редове ще отговорим на някои от най-често задаваните въпроси от пациенти за Саксенда

Съществуват ли Саксенда таблетки?

Не, Саксенда съдържа пептид наречен лираглутид който бързо се разрушава от ензимите и киселините в стомаха, и не е ефективен при прием на таблетки.

Има ли естествен заместител на Саксенда?

Не, няма добавки или хранителни вещества които да имитират функцията на инкретиновите хормони така както го правят медикаментите от групата на Саксенда.

Какво е Саксенда пен?

Саксенда пен (Saxenda pen) е устройството което съдържа лекарството. То представлява писалка, подобна на тези за инжектиране на инсулин. Тя може да се настройва на дози от 0.6 до 3 мг. Работи с много малки и тънки игли за подкожно инжектиране, които се продават отделно.

Инсулинови инжекции за отслабване ли са Саксенда?

Неправилно е Саксенда и подобни медикаменти да се наричат инсулинови инжекции. Те не съдържат инсулин, и стимулират повишено отделяне на инсулин от панкреаса само когато кръвната захар е висока.

Каква е цената на Саксенда в България?

Цената на една опаковка съдържаща 3 писалки Саксенда е около 250-300лв. Всяка писалка съдържа 18 мг от пептида и е достатъчна за 6 дози по 3мг. С други думи всяка опаковка съдържа общо 18 дози.

За колко време ще ми стигне една опаковка Саксенда?

Терапията със Саксенда започва с много по-малката доза от 0.6 мг/ден която постепенно се увеличава в рамките на четири седмици. Една опаковка е напълно достатъчна за първите четири седмици от терапията (+ още 4 дози по 3 мг/ден) след което ще се нуждаете от нова опаковка на всеки 18 дни.

Ако Ви е харесала статията, моля последвайте ме и в социалните мрежи: